Abru-het (acalabrutinib) capsule 100 mg nr. 30

Name: Capsule Calquens 100 mg Abru-het (acalabrutinib) capsule 100 mg nr. 30
Brand: Capsule Calquens 100 mg
SKU: T00A14AC6B
Price: 9000 UAH
Availability: InStock

Cod produs:

T00A14AC6B

0 recenzii

Marca

Capsule Calquens 100 mg
Țara de fabricație

India
Ingredient activ

Acalabrutinib

În stoc

4 338 leu

Număr:

Livrare și plată

Metode de livrare

Нова пошта
Укрпошта
Livrare în Moldova

Metode de plată

Plată prin poștă
Plată online
Plată în avans cu cardul de credit

Acalabrutinib este un inhibitor selectiv al tirozin kinazei Bruton (BTK). BTK este o moleculă de semnalizare a receptorilor antigenici ai celulelor B și a receptorilor citokinici. În celulele B, semnalizarea BTK promovează supraviețuirea și proliferarea celulelor B și este necesară pentru aderența, migrarea și chemotaxia celulară. Acalabrutinib și metabolitul său activ ACP-5862 formează o legătură covalentă cu un reziduu de cisteină în situsul activ BTK, rezultând inactivarea ireversibilă a BTK cu interacțiuni minime în afara țintei.

Descriere
Recenzii
Articole recomandate

Descriere Abru-het (acalabrutinib) capsule 100 mg nr. 30

Mеханізм дії.

Акалабрутініб - це селективний інгібітор тирозинкінази Брутона (ТКЛ). ТКБ є сигнальною молекулою антигенних рецепторів В-клітин і рецептора цитокінів. У B-клітинах передача сигналів за допомогою ТКБ сприяє виживанню та проліферації B-клітин та необхідна для клітинної адгезії, міграції та хемотаксису. Акалабрутініб та його активний метаболіт АСР-5862 формують ковалентний зв'язок з цистеїновим залишком в активному центрі ТКЛ, що призводить до незворотної інактивації ТКЛ з мінімальними нецільовими взаємодіями.

Фармакодинаміка.

У пацієнтів з В-клітинними лімфопроліферативними захворюваннями при отриманні акалабрутинібу в дозі 100 мг двічі на добу медіана зв'язування ТКБ у рівноважному стані в периферичній крові більше 95% зберігалося понад 12 годин, що призводило до інактивації ТКБ протягом рекомендованого інтервалу.

Кардіоелектрофізіологія.

Вплив акалабрутінібу на інтервал QTc було оцінено у 46 здорових чоловіків і жінок у рандомізованому подвійному сліпому ретельному дослідженні QT із застосуванням плацебо та позитивного контролю. У надтерапевтичній дозі, яка в 4 рази перевищувала максимальну рекомендовану дозу, Калквенс не призводив до клінічно значущого збільшення інтервалу QT/QTc (наприклад не перевищував або дорівнював 10 мс)