Venetoklax comprimat 100 mg nr. 120

Name: Venetoklax comprimat 100 mg nr. 120
SKU: T00A0C2194
Price: 30000 UAH
Availability: InStock

Cod produs:

T00A0C2194

0 recenzii

Țara de fabricație

India
Ingredient activ

Venetoclax

În stoc

14 461 leu

Număr:

Livrare și plată

Metode de livrare

Нова пошта
Укрпошта
Livrare în Moldova

Metode de plată

Plată prin poștă
Plată online
Plată în avans cu cardul de credit

Venetoclaxul este un inhibitor puternic și selectiv al limfomului cu celule B (BCL)-2, o proteină anti-apoptotică. Supraexprimarea BCL-2 a fost demonstrată în celulele leucemice de la pacienții cu leucemie limfocitară cronică (limfoidă) (LLC), unde mediază supraviețuirea celulelor tumorale și este asociată cu rezistența la chimioterapie.

Venetoclaxul se leagă direct de șanțul de legare BH3 al proteinelor BCL-2, deplasând proteinele proapoptotice și declanșând procesul de creștere a permeabilității membranei externe mitocondriale (MOMP), activarea caspazei și moartea celulară programată. În studiile preclinice, s-a demonstrat că venetoclaxul este toxic pentru celulele tumorale care supraexprimă BCL-2.

Cmax a venetoclaxului în plasmă a fost atinsă după 5-8 ore. ASC a crescut proporțional cu doza în intervalul 150-800 mg. Venetoclaxul are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice în intervalul de concentrație 1-30 μM (0,87-26 μg/ml). Volum de distribuție - 256-321 l. T½ - 26 ore.

Descriere
Recenzii
Articole recomandate

Descriere Venetoklax comprimat 100 mg nr. 120

Фармакологічні властивості

Венетоклакс є сильним селективним інгібітором B-клітинної лімфоми (BCL) -2 — антиапоптозного білка. Було показано, що надлишкова експресія білка BCL-2 спостерігається в лейкозних клітинах пацієнтів з хронічним лімфоцитарним (лімфоїдним) лейкозом (ХЛЛ), де вона виступає посередником в забезпеченні виживання клітин пухлини і пов’язана з резистентністю до хіміотерапії.

Венетоклакс зв’язується безпосередньо з борозенкою зв’язування BH3 білків BCL-2, замінюючи проапоптозные білки і запускає процес підвищеної проникності зовнішньої мітохондрійної мембрани (MOMP), активацію каспаз і запрограмовану смерть клітин. В ході доклінічних досліджень було встановлено, що венетоклакс діє токсично на клітини пухлини, які підвищують експресію білка BCL-2.

Cmax венетоклаксу в плазмі крові досягалася через 5-8 ч. AUC збільшувалася пропорційно дозі в діапазоні 150-800 мг. Венетоклакс має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові в межах діапазону концентрації 1-30 мкм (0,87-26 мкг/мл). Обсяг розподілу — 256-321 л. Т½ — 26 год.

Показання

венетоклакс в комбінації з ритуксимабом показаний для лікування дорослих пацієнтів з хронічним лімфоцитарним (лімфоїдним) лейкозом (ХЛЛ), які попередньо отримали щонайменше одну лінію терапії.

Венетоклакс показаний в якості монотерапії при ХЛЛ:

- у пацієнтів з делецией 17p хромосоми або мутацією гена TP53, яким не підходить лікування інгібітором В-клітинного рецептора або для яких таке лікування виявилося неефективним;

- у пацієнтів при відсутності делеции 17p або мутації гена TP53, якщо хіміотерапія і лікування інгібітором В-клітинного рецептора виявилися неефективними.

Застосування

початкова доза венетоклакса становить 20 мг 1 раз на добу протягом 7 днів. Дозу слід поступово підвищувати до добової дози 400 мг протягом 5 тижнів.

Протипоказання

гіперчутливість до венетоклаксу.

Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A на початку лікування і протягом фази титрування дози.

Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять звіробій.

Побічна дія

пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів, сепсис, інфекція сечовивідних шляхів, нейтропенія, анемія, лімфопенія, гіперкаліємія, гіперфосфатемія, гіпокальціємія, діарея, блювота, нудота, запор, головний біль, кашель.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

одночасне застосування з кетоконазолом (400 мг 1 раз на добу), сильного інгібітору CYP3A, P-gp і BCRP призвело до підвищення Cmax венетоклаксу в 2,3 рази, а AUC∞ - в 6,4 рази.

Одночасне застосування венетоклакса і сильних інгібіторів CYP3A (кетоконазолу, ритонавіру, кларитроміцину, ітраконазолу, вориконазолу, позаконазол) на початку і під час фази титрування дози протипоказано через підвищений ризик виникнення синдрому лізису пухлини.

Венетоклакс є субстратом P-gp і BCRP. Одночасне введення 600 мг рифампіну, інгібітора Р-gp, призвело до підвищення Cmax венетоклакса на 106%, а AUC∞ венетоклакса на 78%. Слід уникати застосування венетоклакса разом з інгібіторами P-gp і BCRP на початку і під час фази титрування дози. Якщо існує необхідність застосування інгібітору P-gp і BCRP, слід здійснювати ретельний контроль за станом пацієнтів щодо появи у них ознак токсичності.

Одночасне застосування венетоклакса з азитроміцином знижує Cmax і AUC∞ венетоклакса на 25% і 35% відповідно.

Передозування

специфічного антидоту венетоклакса не існує. У разі передозування за станом пацієнтів слід здійснювати ретельний контроль і проводити їм належну підтримуючу терапію.