Valganciclovirul este un ester L-valilic (promedicament) al ganciclovirului, care este rapid convertit în ganciclovir de către esterazele intestinale și hepatice după administrare orală. Ganciclovirul este un analog sintetic al 2’-deoxiguanozinei care inhibă replicarea virusurilor herpetice. Virusurile umane sensibile la ganciclovir includ citomegalovirusul (CMV), virusurile herpes simplex tip 1 și tip 2 (Herpes simplex), virusurile herpes umane tipurile 6, 7 și 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), virusul Epstein-Barr, virusul varicelo-zosterian și virusul hepatitei B. Efectul antiviral clinic al medicamentului a fost demonstrat printr-o scădere a excreției de CMV la pacienți de la valoarea inițială cu 46% (32/69) la 7% (4/55) după 4 săptămâni de tratament cu valganciclovir.