Nalorex (clorhidrat de naltrexonă) 50 mg №14

Склад

діюча речовина: налтрексона гідрохлорид

1 таблетка містить налтрексону гідрохлориду 50 мг

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза порошкоподібна, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, магнію стеарат

склад оболонки: лактоза, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000, заліза оксид чорний (Е172), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е 172).

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою (по 7 таблеток у блістері).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки бежевого кольору в формі капсули, вкриті оболонкою, з рискою з обох сторін.

Фармакодинаміка

Налтрексон є конкурентним антагоністом опіоїдних рецепторів, який не має властивостей агоністу. Налтрексон ліквідовує центральну і периферичну дію екзогенно введених опіоїдів шляхом конкурентного зв'язування опіоїдних рецепторів. Цю блокаду можна подолати введенням у високих дозах. Налтрексон пригнічує фізичну залежність від опіоїдів і сприяє підтриманню стану, вільного від наркотичних речовин, після детоксикації пацієнтів з наркотичною залежністю. В результаті клінічних досліджень встановлено, що налтрексон в дозі 50 мг блокує протягом 24 годин фармакологічну дію 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно. При подвоєнні дози налтрексону блокуючий ефект зберігається протягом 48 годин, а потрійна доза збільшує час блокади до 72 годин.

Фармакокінетика

Після прийому всередину налтрексон повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація налтрексону і його активного метаболіту 6-бета-налтрексолу досягається через 1:00. Препарат добре проникає через тканинні бар'єри. 95% дози налтрексону біотрансформується в печінці, перетворюючись на фармакологічно активні метаболіти, головний з яких - 6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт - 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон та його метаболіти підлягають внутрішньопечінкової рециркуляції. Налтрексон та його метаболіти виводяться в основному нирками. Менше 1% дози налтрексону виводиться з сечею в незміненому вигляді; інша частина виводиться у вигляді метаболітів, у т.ч. 38% - у вигляді вільного і зв'язаного 6-бета-налтрексолу.

У складі комплексного лікування алкоголізму у пацієнтів, здатних утриматися від прийому алкоголю під час лікування.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Одночасне лікування наркотичними анальгетиками, при наявності вираженої опіатної залежності та синдрому абстиненції. Чи не застосовується пацієнтам, яким не проведена провокаційна проба з налоксоном, при гострому гепатиті та печінкової недостатності, при позитивному аналізі сечі на наявність опіатів.

Препарат приймають всередину. Лікування можна почати, якщо пацієнт не вживав алкоголю протягом 7-10 днів. У пацієнта має бути відсутнім синдром відміни та не повинно бути ознак абстиненції. Стримування від прийому алкоголю ідентифікується на основі аналізу сечі та провокаційних проб з налоксоном.

Лікування препаратом починають з обережністю, збільшуючи дозу поступово. Спочатку призначають 25 мг і спостерігають за станом пацієнта протягом 1:00. У разі відсутності ознак абстиненції пацієнту можна дати решту (25 мг) добової дози. Середня доза - 50 мг/добу.

Альтернативні схеми лікування: 50 мг в перші 5 днів тижня і 100 мг - на 6-ту добу; 100 мг призначають через день або 150 мг - через 2 дня; 100 мг призначають у понеділок, 100 мг - у вівторок і 150 мг в п'ятницю. Тривалість курсу лікування - не менше 6 місяців.

Для лікування алкоголізму Налтрексін застосовують в середній добовій дозі 50 мг кожні 24 год або призначають перед вживанням алкоголю. Попередня детоксикація не потрібна. Мінімальна тривалість курсу лікування - 3 місяці.

До сих пір не існує достатньої кількості клінічних даних про можливість передозування. При передозуванні необхідне проведення симптоматичного лікування і спостереження в умовах спеціалізованого стаціонару.

З боку нервової системи: можливі порушення, стан прострації, роздратованість, запаморочення рідко - депресія, відчуття втоми, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі та просторі, галюцинації, нічні кошмари, сонливість, зниження гостроти зору, світлобоязнь, біль і відчуття закладеності у вухах, шум у вухах, головний біль, мігрень, синдром відміни алкоголю, ажитація, ейфорія, делірій, ішемічний інсульт, аневризми мозкових артерій, параноя.

З боку травної системи: можливе зниження апетиту, підвищення апетиту, діарея, запор, рідко - сухість у роті, метеоризм, погіршення симптомів геморою, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, нудота, блювота, відчуття дискомфорту в шлунку, втрата маси тіла, периректальні абсцес, абсцес зуба.

З боку сечостатевої системи: викидень, уповільнена еякуляція, зменшення статевої потенції, підвищення або зниження лібідо, інфекції сечостатевих шляхів, болі в паховій області.

Алергічні реакції: можливо висип, папульозні висипання, пітниця, посилення потовиділення, свербіж, целюліт, кон'юнктивіт, акне, біль і відчуття печіння в очах.

З боку дихальної системи: рідко - гіперемія судин носової порожнини, носова кровотеча, ринорея, сухість у роті, підвищення слиновиділення, синусит, ларингіт, синусит, фарингіт (в тому числі стрептококовий), назофарингіт, кашель, трахеофонія, задишка, біль в горлі, задишка, закладеність носа, хронічна обструктивна хвороба легень, грип, бронхіт, пневмонія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, набряки, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія, припливи, тромбоз глибоких вен, легеневий тромбоз, прискорене серцебиття, фібриляція передсердь, інфаркт міокарда, стенокардія, нестабільна стенокардія, застійна серцева недостатність, атеросклероз коронарних артерій, флебіт.

З боку крові та лімфи: лімфаденопатія, в тому числі шийний аденит, підвищення рівня лейкоцитів в крові, лімфоцитоз, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура.

З боку імунної системи: сезонна алергія, реакції гіперчутливості, в тому числі ангіоневротичний набряк і кропив'янка.

З боку опорно-рухового апарату: біль у кінцівках, біль в суглобах, артрит, скутість в суглобах, біль в спині, спазм м'язів, судоми, скутість в м'язах, посмикування м'язів, біль у м'язах, тремор.

З боку обміну речовин: тепловий удар, зневоднення, гіперхолестеринемія.

З боку травної системи: підвищення активності печінкових трансаміназ, холелітіаз, підвищення рівня АЛТ та АСТ, гострий холецистит.

Загальні: підвищення температури тіла, набряклість, патологічне позіхання, відчуття жару в кінцівках, відчуття раптового припливу крові до обличчя.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Чи не встановлена ​​безпека застосування Налтрексіну в період вагітності та годування груддю, тому призначати препарат таким пацієнтам не рекомендується.

Діти

Чи не встановлена ​​безпека застосування Налтрексіну дітям, тому призначати препарат цим пацієнтам не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами в зв'язку з можливими побічними реакціями.

При одночасному застосуванні з Налтрексіном знижується ефективність препаратів, що містять агоністи опіоїдних рецепторів (протикашльові, антидиарейні засоби, анальгетики).

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами слід порадитися з лікарем!

Зберігати при температурі не вище 25 °C в сухому, захищеному від світла місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.