Glutavel (glutation) fl 600 mg pentru injecție

Фармакодинаміка

Глутатіон - трипептид - природний компонент клітин всіх тканин організму. Його широке поширення пов'язане з широким спектром біологічних функцій і має фундаментальне значення для численних біохімічних і метаболічних процесів.

Сульфгідрильні групи цистеїну, що входить до складу глутатіону, є потужними нуклеофільними агентами. У зв'язку з цим вони стають основною метою електрофільної атаки хімічних речовин або їх активних метаболітів, що призводить до інактивації потенційно токсичних екзогенних речовин. Таким чином, препарат має захисну дію на життєво важливі нуклеофільниє ділянки, при атаці на які починається процес пошкодження клітин.

Крім того, глутатіон, відновлений в результаті взаємодії з великою кількістю окислених органічних метаболітів, утворює менш токсичні кон'юговані сполуки, які в подальшому легше метаболізуються і виводяться в складі меркаптурової кислот.

З урахуванням даних властивостей глутатіон призначають в разі реакцій гепатотоксичності, механізмами розвитку яких можуть бути етиловий або медикаментозний гепатотоксікоз або патогенетично обумовлений гепатотоксікоз, пов'язаний з порушеннями механізмів детоксикації.

Фармакокінетика

Після введення глутатіон переважно розподіляється в еритроцитах, тоді як в плазмі крові швидко розщеплюється гамма-глутамілтранспептидази та гамма-глутамілціклотрансферазой. Таким чином, рівень в плазмі крові відновленого глутатіону навіть після застосування у високих дозах є незначним (C max в плазмі крові ≈1 нмоль / мл через 5 хв після введення 600 мг), тоді як рівні метаболіту цистеїну є вищими (C max в плазмі крові ≈17 нмоль / мл). Концентрація в крові, певна на цільної крові, досягає значення близько 100 нмоль / мл через 5-10 хв після введення 600 мг глутатіону. Концентрація препарату в крові поступово знижується, майже досягаючи вихідних значень через ≈60 хв після введення.

Профілактика нейропатії, індукованої хіміотерапією цисплатином або іншими подібними речовинами.

При важкому ступені ураження: 600-1200 мг (1-2 флакона) на добу шляхом в / м або повільного в / в введення.

При середньому ступені ураження: застосовують половину зазначеної вище дози.

Підготовка препарату до введення

У разі в / м застосування препарат необхідно повністю розчинити безпосередньо у флаконі із застосуванням розчинника, що знаходиться в комплекті.

У разі в / в застосування препарат слід розчинити розчинником з комплекту (вода для ін'єкцій) і вводити або шляхом безпосередньо повільно проводиться ін'єкції або шляхом інфузії після додавання приготовленого розчину до 20 мл стерильного розчину для інфузій.

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату.

У рідкісних випадках можливі нудота, блювота, головний біль, а також висипання на шкірі. дані реакції зазвичай зникають після припинення терапії.

Застосування в період вагітності або годування груддю. хоча глутатіон не виявляв жодних ознак ембріо- і фетотоксичності під час експериментальних досліджень, не рекомендується його застосування у вагітних і годуючих грудьми.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Глутатіон не впливає на здатність керувати транспортним засобом або працювати з іншими механізмами.

Невідомо.

Відсутня інформація про випадки передозування.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Відновлений розчин стабільний протягом приблизно 2 год під час зберігання при кімнатній температурі та протягом принаймні 8 ч при зберіганні при температурі 0-5 °C.