Brilinta 90 (ticagrelor) comprimat 90 mg Nr. 56

Брилінта®, що застосовується одночасно з ацетилсаліциловою кислотою, показана для профілактики атеротромботичних подій у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (нестабільною стенокардією, інфарктом міокарда без підйому сегмента ST або інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST [STEMI]) пацієнтів, що зазнали черезшкірного коронарного втручання (ЧКВ) або аортокоронарного шунтування (АКШ).

Спосіб застосування та дозування Брилінту

Для вживання всередину. Препарат Брілінта® можна приймати незалежно від їди. Для пацієнтів із утрудненням ковтання таблетку слід подрібнити до стану дрібного порошку, розмішати в половині склянки питної води та одразу випити отриману суспензію. Пацієнтам з інфарктом міокарда в анамнезі (інфаркт міокарда перенесений один рік і більше тому) не потрібна навантажувальна доза препарату Брілінта, рекомендована доза - 60 мг двічі на добу. Пацієнти, які приймають препарат Брилінта, повинні щодня приймати ацетилсаліцилову кислоту (від 75 мг до 150 мг при постійному прийомі), якщо відсутні специфічні протипоказання. Слід уникати перерв у терапії. Пацієнт, який пропустив прийом препарату Брілінта, повинен прийняти лише одну таблетку 60 мг (наступна доза) у намічений час. При необхідності пацієнти, які приймають клопідогрел, можуть бути переведені на прийом препарату Брілінта. Рекомендується проводити терапію препаратом Брілінта протягом 12 місяців, крім випадків клінічної необхідності в достроковій відміні препарату. Після 12 місяців терапії пацієнти, які приймали препарат Брілінта 90 мг двічі на добу, можуть бути переведені на прийом препарату Брілінта 60 мг двічі на добу без перерви в терапії. Необхідно уникати передчасного припинення прийому препарату.

Протипоказання Брилінта

Підвищена чутливість до тикагрелору або будь-якого з компонентів препарату, активна патологічна кровотеча, внутрішньочерепний крововилив в анамнезі, помірна або тяжка печінкова недостатність, спільне застосування тикагрелору з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом, кларитровіном) років (у зв'язку з відсутністю даних про ефективність та безпеку застосування у цієї групи пацієнтів).

Фармакологічна дія

Антиагрегантний засіб. Препарат містить у своєму складі тикагрелор, представник хімічного класу циклопентилтріазолопіримідинів, який є селективним та оборотним антагоністом P2Y12 рецептора до аденозиндифосфату (АДФ) і може запобігати АДФ-опосередкованій активації та агрегації тромбоцитів. Тикагрелор активний при пероральному прийомі і оборотно взаємодіє з P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитів. Тикагрелор не взаємодіє з місцем зв'язування самого АДФ, але його взаємодія з P2Y12 рецептором тромбоцитів до АДФ запобігає трансдукції сигналів. У пацієнтів зі стабільним перебігом ішемічної хвороби серця (ІХС) на фоні застосування ацетилсаліцилової кислоти агрегації тромбоцитів (ІАТ): через 0,5 години після прийому дози навантаження 180мг тикагрелора середнє значення ІАТ становить приблизно 41%, максимальне значення ІАТ 89% досягається через 2-4 години після прийому препарату і підтримується протягом 2-8 годин. У 90% пацієнтів остаточне значення ІАТ понад 70% досягається через 2 години після прийому препарату. При плануванні аортокоронарного шунтування (AKШ) ризик кровотеч зростає, якщо тикагрелор припиняють менш ніж за 96 годин до процедури. Фармакокінетика. Тикагрелор швидко абсорбується із середньою tmax приблизно 1,5 години. Формування основного циркулюючого в крові метаболіту AR-C124910XX (також активного) з тикагрелору відбувається швидко із середньою tmax приблизно 2,5 години. Середня абсолютна біодоступність тикагрелору становить 36%. Об'єм розподілу тикагрелору в рівноважному стані становить 87,5л. Тикагрелор та активний метаболіт активно зв'язуються з білками плазми (> 99%). Метаболізм. CYP3A4 є основним ізоферменгом, що відповідає за метаболізм тикагрелору та формування активного метаболіту, та їх взаємодії з іншими субстратами CYP3A варіюють від активації до інгібування. Основним метаболітом тикагрелору є AR-C124910XX, який також активний, що підтверджується результатами оцінки зв'язування з P2Y12 рецептором АДФ тромбоцитів in vitro. Системна експозиція активного метаболіту становить приблизно 30-40% експозиції тикагрелора. Основний шлях виведення тикагрелору – через печінковий метаболізм. Виведення тикагрелору та активного метаболіту із сечею становить менше 1% дози. В основному активний метаболіт виводиться із жовчю. Середній період напіввиведення тикагрелору та активного метаболіту становив 7 та 8,5 годин, відповідно.

Побічна дія Брілінту

Найчастішими нбажаними явищами у пацієнтів, які приймали тикагрелор, були кровотеча та задишка. Критерії оцінки частоти: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10000, <1/1000) ), дуже рідко (< 1/10000), неуточненої частоти (неможливо оцінити за отриманими даними). Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто кровотеча з пухлини. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: дуже часто кровотеча, пов'язана із захворюванням крові. Розлади метаболізму та харчування: часто гіперурикемія; часто подагра. Психічні розлади: нечасто сплутаність свідомості. З боку нервової системи: часто запаморочення, непритомність; нечасто внутрішньочерепний крововилив. З боку органу зору: не часто крововилив у око. Порушення з боку органу слуху: часто вертиго; нечасто крововилив у вухо. Серцево-судинна система: часто артеріальна гіпотензія. З боку дихальної системи: дуже часто задишка; часто кровотеча з органів дихальної системи. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто діарея, шлунково-кишкова кровотеча, нудота; нечасто ретроперитонеальна кровотеча. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто підшкірна або шкірна геморагія, свербіж шкіри. З боку опорно-рухової системи: нечасто крововилив у м'язи. З боку сечовивідної системи: часто кровотеча із сечовивідних шляхів. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто кровотеча зі статевих шляхів. Лабораторні та інструментальні дані: часто підвищення концентрації креатиніну в крові. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто кровотеча після проведення маніпуляцій, травматичні кровотечі. Можливі небажані реакції: кровотеча із пухлини (рак) сечового міхура, з пухлини (рак) шлунка, з пухлини (рак) товстої кишки; схильність до утворення синців, спонтанна гематома, геморагічний діатез; кон'юнктивальний, ретинальний, внутрішньоочний крововилив; кровотеча з ясен, ректальна кровотеча, кровотеча з виразки шлунка; екхімоз, шкірна геморагія, петехія; гемартроз, крововилив у м'яз; гематурія, геморагічний цистит; вагінальна кровотеча, гематоспермія, постменопаузальна кровотеча; забій, травматична гематома, травматична кровотеча.

Передозування

Тікагрелор добре переноситься в одноразовій дозі препарату до 900 мг. У єдиному дослідженні зі збільшенням дози несприятливий вплив на шлунково-кишковий тракт був дозолімітуючим. Іншими клінічно значущими небажаними явищами, які могли спостерігатися при передозуванні, були задишка та шлуночкові паузи. У разі передозування рекомендується здійснювати спостереження щодо цих небажаних явищ і проводити моніторування ЕКГ. Брилінта не виводиться при гемодіалізі, антидот не відомий. При передозуванні слід проводити симптоматичну терапію відповідно до локальних стандартів. У зв'язку з пригніченням тромбоцитів збільшення тривалості кровотечі є передбачуваною фармакологічною дією передозування препаратом Брилінта, тому при розвитку кровотечі необхідно проводити відповідні підтримувальні заходи.

Взаємодія Брилінту

Протипоказано спільне застосування з потужними інгібіторами CYP3A4 (кларитроміцин, нефазодон, ритонавір та атазанавір), помірні інгібітори CYP3A4 (наприклад, ампренавір, апрепітант, еритроміцин, флуконазол) можна призначати одночасно з препаратом. За результатами фармакологічних досліджень взаємодії супутнє застосування тикагрелору з гепарином, еноксапарином та ацетилсаліциловою кислотою або десмопресином не впливає на фармакокінетику тикагрелору, його активного метаболіту та АДФ-залежну агрегацію тромбоцитів. У разі наявності клінічних показань до призначення препаратів, що впливають на гемостаз, вони повинні бути обережними в комбінації з препаратом Брилінта. Немає даних про спільне застосування препарату Брілінта з потужними інгібіторами глікопротеїну P (наприклад, верапаміл, хінідин та циклоспорин), які можуть підвищити експозицію тикагрелору. Не рекомендується спільне застосування препарату Брилінта із симвастатином та ловастатином у дозі понад 40 мг. При сумісному застосуванні препарату Брілінта з препаратами, здатними викликати брадикардію та впливають на гемостаз, потрібно бути обережними. У зв'язку з повідомленнями про підшкірні крововиливи на тлі селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (наприклад, пароксетин, сертралін і циталопрам), рекомендується бути обережними при їх спільному прийомі з препаратом Брилінта.

Особливі вказівки

З обережністю препарат застосовується у таких випадках: Схильність пацієнтів до розвитку кровотечі (наприклад, у зв'язку з нещодавно отриманою травмою, нещодавно проведеною операцією, порушеннями згортання крові, активною або нещодавньою шлунково-кишковою кровотечею). Пацієнти з сопрепарати, що підвищують ризик кровотеч (тобто нестероїдні протизапальні препарати, пероральні антикоагулянти та/або фібринолітики) протягом 24 годин до прийому препарату Брилінта. Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку брадикардії (наприклад, хворі на синдром слабкості синусового вузла без кардіостимулятора, з атріовентрикулярною блокадою 2-го або 3-го ступеня; непритомністю, пов'язаною з брадикардією) у зв'язку з недостатнім досвідом клінічного застосування препарату Брилінта. При сумісному застосуванні препарату з препаратами, що викликають брадикардію. Якщо пацієнт повідомляє про виникнення нового епізоду задишки, про тривалу задишку або погіршення задишки, необхідно провести обстеження, і у разі непереносимості лікування тикагрелором має бути припинено. На фоні прийому препарату Брилінта рівень креатиніну може підвищитися, у зв'язку з чим необхідно проводити оцінку ниркової функції відповідно до рутинної клінічної практики, звертаючи особливу увагу на пацієнтів віком від 75 років і більше, пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, пацієнтів, які отримують терапію антагоністами. рецепторів до ангіотензину. Необхідно бути обережними у пацієнтів з гіперурикемією або подагричним артритом в анамнезі. Як превентивний захід слід уникати застосування тикагрелору у пацієнтів з гіперурикемічною нефропатією. Не рекомендується спільне застосування тикагрелору та високої підтримуючої дози ацетилсаліцилової кислоти (більше 300 мг). При сумісному застосуванні дигоксину та препарату Брилінта рекомендовано ретельний клінічний та лабораторний моніторинг (частоти серцевих скорочень, та за наявності клінічних показань також ЕКГ та концентрації дигоксину в крові). Немає даних про спільне застосування тикагрелору з потужними інгібіторами глікопротеїну P (наприклад, верапаміл, хінідин та циклоспорин), у зв'язку з чим їх спільне застосування має здійснюватися з обережністю. ВАГІТНІСТЬ І ПЕРІОД ЛАКТАЦІЇ. У дослідженнях на тваринах тикагрелор викликав незначне зниження збільшення маси тіла у матері, зниження життєздатності новонародженого та його маси тіла, уповільнення росту. Препарат Брілінта не рекомендовано під час вагітності. Тикагрелор та його активні метаболіти виділяються з молоком. Не може бути виключено ризик для новонародженої дитини. Не рекомендується застосовувати препарат Брілінгу в період годування груддю. Вплив на здатність керувати автомобілем і іншими механізмами. Під час терапії гострого коронарного синдрому повідомлялося про запаморочення та сплутаність свідомості. У разі розвитку даних явищ пацієнтам слід бути обережними при керуванні автомобілем та іншими механізмами.

Умови зберігання

При температурі не вище +30С, у недоступному для дітей місці.